Через сколько начинает действовать мизопростол после приема. Как принимать мизопростол. Эффективен ли мифепристон при внематочной беременности

Препарат «Мизопростол» - это очень эффективное и популярное средство, с помощью которого можно провести медикаментозный аборт. Для того чтобы данная процедура была выполнена максимально правильно, нужно использовать два препарата одновременно: «Мифепристон» и «Мизопростол». Аналоги данных лекарств вы можете найти в любой аптеке, однако самостоятельно принимать решение об их применении точно не рекомендуется.

Главный принцип действия таблеток «Мизопростол» кроется в стимуляции сокращения матки. А это, в свою очередь, способствует преждевременному выходу плодного яйца. А вот приняв за два дня такой препарат, как «Мифепристон», можно обеспечить плавильную отслойку плаценты.

Как действует препарат

Таблетки «Мизопростол», аналоги которых представлены ниже, являются синтетическим простагландином группы Е. При правильной его концентрации в организме начинает активно вырабатываться гормон простагландин. Именно он и способен простимулировать начало родов.

Также данное лекарственное средство очень часто используют гинекологи в тех случаях, когда процесс рождения ребенка происходит слишком длительно, и это оказывает отрицательное влияние на здоровье малыша.

Приняв «Мизопростол» (аналоги - препараты, имеющие такой же АТС-код) на ранней стадии беременности, можно также спровоцировать начало преждевременных родов.

Можно сказать, что данный препарат имеет обманное влияние на женский организм. Когда подходит конец беременности, простагландин вырабатывается в организме самостоятельно в результате синтеза жирных кислот. Однако организм можно обмануть, используя в этих целях таблетки «Мизопростол». Аналоги «Сайторек», «Миролют» также способствуют началу преждевременных родов.

Как только активные вещества препаратов оказываются в кровеносной системе, репродуктивные органы сразу же начинают подготавливаться к процессу родов. При этом срок беременности не имеет абсолютно никакого значения, так как организм начинает думать, что плод уже полностью сформирован.

Инструкция по применению таблеток «Мизопростол»

Аналоги «Мизопростола», точно так же, как и сам препарат, очень важно принимать правильно. От этого будет зависеть не только корректное протекание процесса родов, но и здоровье самой женщины.

Согласно инструкции по применению, а также советам гинекологов, сначала нужно принять три таблетки «Мифепристона», после чего подождать сорок восемь часов. И только после этого нужно принять четыре миллиграмма "Мизопростола". Обычно такая дозировка содержится в двух таблетках.

Далее все проходит сугубо индивидуально. Обычно через несколько часов у женщины начинается маточное кровотечение. Это говорит о том, что отторгается слизистая матки совместно с самим плодным яйцом. То есть начинается процесс медикаментозного аборта.

Чаще всего после применения данного препарата женщины замечают тянущие боли внизу живота, а также незначительные кровянистые выделения, которые плавно перетекают в кровотечение. Чаще всего данные симптомы проявляются уже через один-два часа после применения препарата. Однако у некоторых женщин они могут появиться только через двадцать четыре часа. Это считается нормой. Такое действие оказывают таблетки «Мизопростол». Аналоги дженерики «Сайтотек» и «Миролют» оказывают аналогичное действие, так как имеют в своем составе простагландин.

Какие факторы влияют на эффективность

Очень часто на эффективность медикаментозного аборта влияет повышенное содержание женских половых гормонов в организме. Как известно, прогестерон отвечает за подготовку организма женщины к беременности. Поэтому если его количество будет повышенным, то будет активно сопротивляться данному виду аборта.

При пониженном содержании женских половых гормонов обычно процедура проходит достаточно просто. При таком состоянии у некоторых женщин начинается самоабортирование.

Обязательно учтите, что данный метод прерывания беременности назначается только после проведения комплексного обследования женского организма. Именно от содержания в нем прогестерона и будет зависеть дозировка лекарственного средства.

Фармакокинетика

Быстрота действия таблеток «Мизопростол» (инструкция по применению, отзывы, аналоги описаны в данной статье) зависит от того, что девушка употребляет в пищу. Если представительница прекрасного пола перед приемом средства ела большое количество жирного, то активные вещества начнут всасываться в кровь с небольшой задержкой. Обычно на тридцать-шестьдесят минут.

Попадая в желудочно-кишечный тракт и печень, производные искусственного простагландина биотрансформируются естественным путем, превращаясь в мизопростоловую кислоту. Именно в результате этого и начинается выработка простагландина. Обычно через полтора-два часа и начинается кровотечение, которое сопровождается выходом мутных выделений и самого плода.

Обязательный контроль результатов

«Мизопростол», действие которого подробно описано в данной статье, далеко не всегда оказывается эффективным. Существует категория женщин, которые не чувствительны к данному препарату, поэтому простимулировать медикаментозный аборт является невозможным.

Как же понять, что процедура не дала должного эффекта? Обратите внимание на такие симптомы:

• отсутствие кровотечения в течение нескольких часов после применения лекарства;
• внизу живота не наблюдаются неприятные ощущения ноющего характера.

Могут ли быть побочные эффекты

Препарат «Мизопростол» (инструкция, аналоги даны в этой статье) очень часто приводит к образованию побочных эффектов. Многие девушки жалуются на диарею и расстройство пищеварительного тракта. Если же таких признаков замечено не было, то, скорее всего, препарат не подействовал вовсе.

В таком случае срочно отправляйтесь в больницу. Возможно, врач подобрал для вас неправильную дозировку. Если медикаментозный тип аборта оказался безрезультатным, то вам будет предложен метод хирургического вмешательства.

Нуждается ли организм в восстановлении после проведения процедуры

Аналоги «Мизопростола» в аптеке купить несложно. Но стоит ли это делать? Ни в коем случае не проявляйте инициативу в данном вопросе. Четко придерживайтесь всех рекомендаций вашего лечащего врача, иначе вы рискуете нанести серьезный ущерб своему здоровью.

Проведение медикаментозного аборта - это очень серьезная процедура, которая требует восстановления организма. В особенности под удар попадает эндокринная система. Однако сам же «Мизопростол» очень быстро выводится из организма.

По словам врачей, для полного восстановления женского организма потребуется около четырех-пяти недель. Если к концу этого срока менструации так и не начались, обязательно обратитесь к врачу и установите причину.

Продолжительность восстановления зависит не только от индивидуальных особенностей женщины, но также и от срока беременности. Учтите, чем больше срок, тем выше содержание прогестерона, тем большую концентрацию активного вещества нужно использовать.

Аналоги

Препарат «Мизопростол» имеет большое количество аналогов, обладающих схожими действиями. Все они имеют гормональное строение и являются производными простагландина. Данный компонент и приводит к сокращению матки. Все препараты, предназначенные для проведения медикаментозного аборта, имеют в составе мизопростол. Рассмотрим самые популярные из них.

Препарат используется для медикаментозного аборта, а также в случаях «замершей» беременности. Однако, как и в случае с «Мизопростолом», «Сайтотек» также должен использоваться только совместно с «Мифепристоном».

«Миролют». Является относительно безопасным лекарством, так как не оказывает отрицательного влияния на женскую гормональную систему. Однако учтите, что даже несмотря на это, использовать медикамент можно только под строгим наблюдением гинеколога.

Существуют и другие аналоги препарата «Мизопростол», такие как «Цитотек», «Мизоньювел». Все они выпускаются в виде таблеток с 200 мкг активного вещества.

«Мизопростол»: отзывы женщин

Медикаментозный аборт с помощью препарата «Мизопростол», а также его аналогов - это сравнительно безопасный и вполне надежный метод По словам женщин, принимавших данный препарат, после данного метода аборта можно забеременеть и родить абсолютно здорового малыша, что является очень большим плюсом.

Врачи назначают данное лекарство только после проведения комплексного обследования. Чем короче срок беременности, тем процедура более безопасная и эффективная.

В любом случае задумайтесь, стоит ли прерывать беременность. Если вы решили, что все же стоит, то медикаментозный аборт с помощью препарата «Мизопростол» будет наилучшим решением. Будьте здоровы и берегите себя, и тогда столь радикальные методы вам не пригодятся.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Мизопростол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Мизопростол

Синтетический аналог ПГЕ 1 . Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.

Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Молекулярная масса 382,54.

Фармакология

Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС , уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.

Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. C max мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. T max — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T 1/2 терминальный составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64-73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться C max (почти в 2 раза) и удлиняться T 1/2 .

У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC .

После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. C max мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.

Применение вещества Мизопростол

Эрозии ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС , в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).

Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Ограничения к применению

Выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС , нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в качестве гастропротективного средства : противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2-3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).

При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.

Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Побочные действия вещества Мизопростол

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11-40%) или запор (1,1%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.

Взаимодействие

Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС .

Передозировка

Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД , брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Мизопростол

При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.

Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед . Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Формула: C22H38O5, химическое название: Метиловый эфир (11альфа,13E)-(+-)-11,16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты.
Фармакологическая группа: Интермедианты/ простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты/ синтетический аналог простагландина Е1.
Фармакологическое действие: противоязвенное, гастропротективное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.

Фармакологические свойства

Мизопростол имеет антисекреторную активность. Мизопростол, связываясь с рецепторами простагландина Е париетальных клеток желудка, снижает стимулированное, базальное и ночное выделение соляной кислоты и желудочного сока, увеличивает продукцию слизи и бикарбоната, проявляет цитопротективное действие и улучшает кровоток. Мизопростол снижает базальную продукцию пепсина. Способствует заживлению пептических язв, увеличивает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает появление эрозивно-язвенных поражений. У пациентов, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты, снижает частоту развития язв двенадцатиперстной кишки и желудка, понижает риск развития язвенного кровотечения. Действие мизопростола начинается через 30 минут и длится не меньше 3–6 часов. При приеме 50 мкг препарата эффект короткий и умеренный, 200 мкг - выраженный.
Также мизопростол слабо стимулирует гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Мизопростол индуцирует расширение шейки матки и сокращение гладких мышечных волокон миометрия. Способность мизопростола оказывать стимулирующее действие на сокращения матки облегчает процесс раскрытия шейки, увеличивает тонус матки и может привести к выкидышу. Мизопростол не оказывает клинически значимого воздействия на уровень гонадотропинов, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина, гормона роста, креатинина, кортизола, на агрегацию тромбоцитов, работу сердечно-сосудистой системы и легких.
При приеме внутрь мизопростол полно и быстро всасывается. Совместный прием мизопростола с пищей снижает его биодоступность. В печени и стенках желудочно-кишечного тракта мизопростол подвергается биотрансформации с образованием фармакологически активного метаболита - мизопростоловой кислоты. Максимальная концентрация мизопростола равна 6,08±1,64 пг/мл, мизопростоловой кислоты составляет 499±15 пг/мл. На 90 % мизопростол связывается с белками крови. Терминальный период полувыведения составляет 20–40 минут. Равновесная концентрация мизопростола в плазме достигается в течение 48 часов, накопления препарата в организме не наблюдается. 80% дозы выводится почками (в первые сутки 64–73%) и с фекалиями 15%. При нарушении функционального состояния почек может увеличиваться максимальная концентрация (почти в 2 раза) и удлиняться период полувыведения. У пациентов старше 64 лет увеличивается AUC мизопростола. Мизопростол проникает в грудное молоко.

Показания

Язвенная болезнь; эрозии желудочно-кишечного тракта (включая и на фоне лечения лекарственными препаратами; прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) - только в сочетании с мифепристоном.

Способ применения мизопростола и дозы

Мизопростол принимается внутрь (независимо от приема пищи). В зависимости от показаний индивидуально определяется режим дозирования. Для профилактики язв желудка, которые вызваны лекарственными препаратами, и терапии язвенной болезни и эрозивных гастритов: 2–4 раза в сутки (последний прием - перед сном) по 200 мкг; суточная доза составляет 400–800 мкг. Разовую дозу снижают до 100 мкг при плохой переносимости. Суточную дозу при почечной недостаточности понижают на 50%. Для прерывания беременности (вместе с мифепристоном): через 36–48 часов после приема мифепристона принимают 400 мкг мизопростола.
Для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен использоваться только вместе с мифепристоном по назначению и под контролем врача и только в лечебных учреждениях, которые имеют возможность оказать экстренную хирургическую гинекологическую и гемотрансфузионную помощь и располагают соответствующим образом подготовленными врачебными кадрами. Использование мизопростола требует предупреждения резус-конфликта и прочих общих мероприятий, которые сопутствуют аборту. Перед применением мизопростола должна быть подробно проинформирована пациентка о возможных побочных явлениях и действии препарата. В течение 4 – 6 часов до приема препарата пациентка должна наблюдаться в условиях специализированного лечебного учреждения. При развитии кровотечений и прочих осложнений при и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь. После приема мизопростола у пациенток обычно возникает небольшое вагинальное кровотечение, у некоторых женщин - довольно продолжительное. Возможен аборт уже после приема мифепристона при очень раннем сроке беременности, но все равно необходим прием мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. У 80% женщин в течение 6 часов происходит аборт и примерно у 10% женщин - в течение 1 недели после приема мизопростола. Через 8–15 дней после приема препарата пациентке необходимо пройти в том же лечебном учреждении повторное обследование. При подозрении на сохранение беременности или неполный аборт необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При продолжающейся беременности или неполном аборте обязательно проводят вакуум-аспирацию с дальнейшим гистологическим исследованием аспирата. Терапию мизопростолом в качестве гастропротектора необходимо отменить при возникновении тяжелой диареи, кожного зуда, гипотензии, кровянистых выделений из влагалища и увеличении активности трансаминаз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и к прочим простагландинам и их аналогам, возраст до 18 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, сахарный диабет, выраженные нарушения функционального состояния печени, артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, коронарокардиосклероз, энтероколит, пожилой возраст, диарея, эндокринопатии и болезни эндокринной системы, дисфункция надпочечников, анемия, гормонально-зависимые опухоли, при использовании для прерывания беременности - подозрение на внематочную беременность, применение внутриматочных контрацептивов (до использования препарата необходимо удалить внутриматочные контрацептивы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При использовании мизопростола как гастропротективное средство: при беременности противопоказано (включая и при планировании беременности). Для исключения у женщин репродуктивного возраста беременности до терапии необходимо предварительно выполнить сывороточный тест на беременность, тест должен быть отрицательным в течение 14 дней до начала приема препарата. Терапию мизопростолом необходимо начать не раньше 2–3 дня после начала месячных. Весь период лечения мизопростолом необходимо применять надежные методы контрацепции (женщину информируют о возможной угрозе для плода при наступлении беременности). При использовании как утеротонизирующее средство может применяться только для прерывания беременности. Мизопростоловая кислота (активный метаболит мизопростола) выделяется с грудным молоком. Хотя сообщений о появлении каких-либо негативных побочных явлений у детей, которые находятся на грудном вскармливании матерью, которая принимает мизопростол, не зарегистрировано, рекомендовано с осторожностью назначать мизопростол в период лактации.

Побочные действия мизопростола

Система пищеварения: боли в животе, тошнота, диспепсия, рвота, метеоризм, диарея или запор;
мочеполовая система: дисменорея, нарушение менструального цикла, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, гиперменорея, меноррагия, боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, метроррагия;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
прочие: головокружение, изменение массы тела, головная боль, повышенная утомляемость, астения, гипертермия, озноб, судороги.

Взаимодействие мизопростола с другими веществами

Прием антацидов, пищи сопровождается уменьшением в плазме крови концентрации мизопростоловой кислоты (незначимо клинически). При совместном использовании мизопростола с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи, которая вызвана мизопростолом. Длительный прием рифампицина, противосудорожных средств, изониазида, антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, индометацина, препаратов группы фенобарбитала, циметидина, курение более 10 сигарет в день - усиливают метаболизм мизопростола, уменьшая его содержание в сыворотке крови. В течение 1 недели после использования мизопростола необходимо отказаться от приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Передозировка

Явлений передозировки мизопростолом у человека не отмечено. Судя по результатам исследований токсичности на животных, клиническими проявлениями, которые указывают на передозировку мизопростолом, могут быть заторможенность, сонливость, тремор, одышка, судороги, боли в животе, лихорадка, диарея, сердцебиение, гипотензия, брадикардия. Необходимо проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки бумажные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки бумажные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог простагландина E 1 . Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. C max достигается через 12 мин. C ss - через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T 1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение C max почти в 2 раза и увеличение T 1/2 .

Показания

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Режим дозирования

Принимают внутрь. Разовая доза - 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности - 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Латинское название: mizoprostol
Код АТХ: G02AD06
Действующее вещество:
Производитель: Бейджинг Жижу
Фармацеутикал, Китай
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Таблетки мизопростол выписываются на ранних сроках беременности с целью абортивного вмешательства медикаментозным способом.

Показания по применению

Принимать мизопростол нужно в таких случаях:

• Эрозивные образования и поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные язвой и гастритом по причине лечения препаратами, оказывающими агрессивное влияние на слизистую оболочку
• Профилактика и лечение последствий, вызванных длительной терапией обезболивающих и противовоспалительных медикаментов, которые губительно влияют на состояние слизистой желудка
• Обострение язвы желудка
• Проведение медикаментозного аборта на ранних сроках – до 42 дней аменореи.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 200 мкг активного действующего вещества – мизопростола. Вспомогательные компоненты: гидрогенизат рицинового масла, микронизированная целлюлоза, силикатный гель микрокристаллический.

Лечебные свойства

Согласно инструкции, медикамент обладает гастропротективными, противоязвенными, утеротонизирующими и стимулирующими родовую деятельность свойствами. Активный компонент является синтетическим аналогом простагландина Е1. Благодаря ему происходит стимуляция родовой деятельности за счет расширения шейки матки, из-за чего ее содержимое легко выходит наружу. Из-за побочного эффекта в виде слабой стимуляции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, происходит ингибирование секреции соляной кислоты в желудке, благодаря чему средство также принимают с целью лечения язвенной болезни.

После приема мизопростола не возникает влияния на уровень пролактина, гонадотропинов, тиреотропных гормонов, соматотропина, тироксина, кортизола, креатинина, а также показателей свертываемости крови. Через сколько начинает действовать препарат? Средство начинает действовать через короткий промежуток времени, так как усваивается в желудке довольно быстро. Если предварительно принять достаточное количество жирной еды, то это не повлияет на скорость усвоения, но количество усвоенного перорально препарата существенно снизится. Средство выводится из организма через почки с мочой, период полувыведения составляет полчаса спустя перорального приема.

Формы выпуска

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетки маленькие, белые и круглые, продаются в картонных упаковках по 3 или 4 штуки.

Способ применения

Средняя стоимость средства в России составляет 2900 рублей за упаковку.

Медикаментозный аборт проводится с сочетанием мифепристона после мизопростола. Как принимать абортивные препараты правильно:

• Сначала требуется использование мифепристона для обеспечения успешного прерывания беременности в количестве 600 мг (3 таблетки стационарного медикамента), который нужно пить натощак или через 2-3 часа с момента последнего приема пищи
• Затем через 1.5-2 суток нужно на голодный желудок выпить 400 мкг мизопрастола для усиленного выделения абортивных остатков.

Важный момент: если после мифепристона нет выделений в течение 48 часов, то самостоятельно пить мизопростол для прерывания беременности запрещено! Если нет кровотечения, то нужно снова обращаться к врачу, сразу же, как только женщина поняла, что нужное действие себя не проявило. Через сколько действует мизопростол, если все-таки начинается кровотечение? Если пошла кровь без явных отклонений, то средство принимается через 2 дня по стандартной схеме, а его клинический эффект можно ощутить через несколько часов. Возникнут сильные спазмы, и матка начнет усиленно выводить остатки эмбриона.

В качестве средства для лечения язвы, мизопростол назначается перорально во время приема пищи по 200 мкг 2-3 раза в день. Запивать нужно нормальным количеством воды таблетку, во рту рассасывать ее не нужно. Максимальная разовая доза не должна превышать 400 мкг. Если у больного наблюдается печеночная или почечная недостаточность, то рекомендуется снизить разовую дозировку до 100 мкг. Длительность терапии зависит от конкретной ситуации и степени тяжести заболевания.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается, только чтобы возникло прерывания беременности. При лактации вместе с мифепристоном тоже не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к простагландинам, конкретному средству
• Нарушения функциональной деятельности печени
• Детский и подростковый возраст до 18 лет включительно
• Гормональные серьезные нарушения и патологии сердечно-сосудистой системы
• Период грудного вскармливания, внематочная беременность в анамнезе и желанное зачатие не подлежит абортативному медикаментозному вмешательству
• Энтерит, воспаление любого отдела кишечника
• Диабет
• Наличие внутриматочной спирали
• Бронхиальная астма в анамнезе, повышенные показатели кровяного давления и глаукома.

С осторожностью: диарея, дегидратация организма.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антациды снижают концентрацию активного компонента в крови, антациды с магнием гидрооксидом в составе могут вызвать жидкий стул. Снижается антикоагулянтный эффект при совместном использовании с аценокумаролом. Также мифепристон и мизопростол усиливают негативные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов, в особенности диклофенака и индометацина.

Побочные эффекты

Могут произойти такие негативные эффекты:

• Желудок, кишечник – боли в животе, рвота, тошнота, вздутие, понос или запор
• Мочеполовая сфера – дисменорея, маточное кровотечение, боли в животе, гинекологические расстройства, судороги в период климакса
• Сердце и сосуды – снижение или повышение артериального давления
• Кожа – зуд и крапивница
• Аллергии, отеки
• Мигрень, головокружение, слабость, колебания веса, чувство жара.

Передозировка

Возможна сонливость, боли в животе, судорожные реакции, озноб, скачки давления и сердечного ритма. Терапия симптоматическая, антидота нет.

Условия и сроки хранения

Аналоги

Пфизер, США